歌礼制药-B(01672.HK)：选定同类首创口服小分子GIPR激动剂ASC48和口服小分子GLP-1R激动剂ASC30的固定剂量复方制剂进行临床开发

格隆汇7月15日丨歌礼制药-B(01672.HK)宣布，已选定有望成为同类首创(first-in-class)口服小分子的GIPR激动剂ASC48，和口服小分子GLP-1R激动剂ASC30的固定剂量复方制剂进行临床开发。ASC30与ASC48的固定剂量复方制剂(ASC30_48FDC)同时靶向GLP-1R和GIPR，有望成为同类首创「每日一次、每次一片(one-pill, once-daily)」的口服肥胖症疗法。

ASC48是利用歌礼基于结构的AI辅助药物发现(AISBDD)技术自主研发的。在头对头人GIPR(hGIPR) cAMP激活实验中，ASC48的EC50为1 pM，展现出比替尔泊肽(EC50 = 3 pM)更强的激动活性，且为GIPR的选择性激动剂，对GLP-1R和GCGR无激动活性。在啮齿类动物和非人灵长类动物中，ASC48展现出了极佳的口服生物利用度、药物暴露量和较长的半衰期，支持在人体中每日一次口服给药。在头对头非人灵长类动物研究中，ASC30_48FDC的减重效果较ASC30单药相对提升约52%。

预计将于2026年第四季度向美国食品药品监督管理局(FDA)递交ASC30_48 FDC口服片的新药临床试验申请(IND)。