四环医药(00460.HK)第三代EGFR抑制剂XZP-5809获得I期至III期临床批件

格隆汇5月29日丨四环医药(00460.HK)宣布，集团自主研发1类创新药“第三代EGFR抑制剂XZP-5809”(“该新药”)已获得中国国家药品监督管理局颁发的药物临床试验批件。该新药为集团自主研发的中国1类创新药。

该新药是一种新型第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(“EGFR-TKI”)，其靶向性强、可口服及结构新颖，且作用机制明确，与EGFR不可逆结合，对基因突变EGFR活性较高，对野生型EGFR则具有较低的活性，选择性较优。临床前药效学数据和毒理学数据表明该新药具有以下特点：针对EGFR敏感突变(19位外显子缺失和L858R突变)和获得性耐药突变(T790M突变)均有良好的药效；预计临床上对于肺癌脑转移的患者具有良好的药效；相对已经上市的同类药物较优质的安全性与较小的心脏功能影响。该新药候选物的临床适应症拟定为治疗具有EGFR敏感突变(19位外显子缺失和L858R突变)和获得性耐药突变(T790M突变)的局部晚期或转移性肺癌等实体瘤。

肺癌是目前世界上发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一，2018年全球肺癌发病例数为209.3万宗，中国癌症报告统计中国癌症按照发病例数排位，肺癌位居恶性肿瘤发病的首位，每年发病病例约为78.1万宗。据世界卫生组织预测，到2025年，中国每年新增的肺癌病死的病例数目将超过100万宗，严重威胁人类健康。因此，研究开发针对严重危害人民健康的肺癌等恶性肿瘤的药物，不但具有广阔的市场前景，而且具有重大的社会意义。

肺癌治疗领域近期取得了很大的进展，其中包括防癌症免疫治疗手段，但是针对EGFR突变的非小细胞肺癌，靶向治疗仍然是目前的最佳选择。分子靶向治疗是以致癌基因依赖性为理论依据，以肿瘤的致癌基因产物或其信号传导通路为治疗靶点，通过靶向酶抑制来阻断信号传导通路，从分子水平来逆转肿瘤的恶性生物学行为，从而抑制肿瘤细胞生长。EGFR酪氨酸激酶受体是近年来治疗肺癌的热门靶点，且该靶点的突变率在亚裔人群中概率约为50%。EGFR-TKI从21世纪初至今，已经历三代。第三代EGFR-TKI，可以解决EGFR-T790M获得性耐药突变问题，同时对EGFR敏感突变的非小细胞肺癌患者保留良好的临床疗效。该新药已完成的临床前数据表明，与同类的产品相比，该新药在活性和安全性上均具有明显的优势。原药及代谢产物对于野生型EGFR活性较小，因而安全性更优越，有全球范围的竞争优势，并为癌症患者提供新的治疗选择。

集团致力于创新药物开发的基础研究，通过攻克科研技术难关，最终获得该新药的临床批件。该新药获得临床批件，进一步丰富了集团在创新药方面的产品线布局。除该新药外，集团目前亦有抗糖尿病领域的创新药加格列净，和抗肿瘤领域的吡罗西尼等多个小分子靶点创新药处于临床试验中并进展良好。多个治疗领域的创新药布局，为集团打造自主创新药研发基地奠定了坚实的基础。